Дексилант капсулы с модифицированным высвобождением 60мг №28

Состав

Состав на 1 капсулу 60 мг

Активное вещество: декслансопразол 60 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка1 (от 500 мкм до 710 мкм) 40,0 мг, магния карбонат 16,0 мг, сахароза 39,52 мг, гипролоза низкозамещенная 12,0 мг, гипролоза 2 0,48 мг, гипромеллоза 2910 10,5067 мг, тальк 27,5499 мг, титана диоксид 6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера2 7,02 мг, макрогол-8000 0,7 мг, полисорбат- 80 0,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 31,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 10,64 мг, триэтилцитрат 4,24 мг.

Оболочка капсулы: каррагинан 0,24-0,78 мг, калия хлорид 0,18-0,6 мг, титана диоксид 2,52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак 1,08 мг, гипромеллоза q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки3 следовые количества.

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обуславливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

Распределение

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1-98,8%.

Метаболизм

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 – декслансопразола сульфон.

Выведение

Период полувыведения препарата – 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается

Показания к применению

- лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

- поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности.

- возраст до 18 лет.

- беременность, период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна:

Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: Гипомагниемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: Диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто: Сухость во рту.

Редко: Кандидоз полости рта.

Частота неизвестна: Отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: Острая почечная недостаточность. 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: Изменение показателей функциональной активности печени.

Частота неизвестна: Лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: Сыпь, крапивница, зуд.

Частота неизвестна: Лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Нечасто: Кашель.

Частота неизвестна: Отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: Переломы.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: Приступ жара («приливы»), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: Головная боль. 

Нечасто: Головокружение, дисгевзия.

Редко: Парестезия, судороги.

Частота неизвестна: Инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: Нарушение зрения.

Частота неизвестна: Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: Вертиго.

Частота неизвестна: Снижение слуха.

Нарушения психики:

Нечасто: Бессонница, депрессия.

Редко: Слуховые галлюцинации.

Общие расстройства:

Нечасто: Слабость, изменения аппетита.

Частота неизвестна: Отек лица

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.

Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев. Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 4 недели. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют. Коррекции дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Передозировка

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

По 14 капсул с модифицированным высвобождением в АЛ/ПВХ блистер. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. или По 14 капсул с модифицированным высвобождением в АЛ/ПВХ блистер.

По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Телефон: (495) 933-55-11

Факс: (495) 502-16-25

Электронная почта: russia@takeda.com

Адрес в интернете: www.takeda.com.ru