Генитрон таблетки 15мг №20

Состав

1 таб.
мелоксикам 7.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) – 92.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) – 12.0 мг, натрия цитрат – 1.2 мг, повидон (K-17) – 3.36 мг, кросповидон – 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.2 мг, магния стеарат – 1.2 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

1 таб.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) – 112.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) – 30.6 мг, натрия цитрат – 1.8 мг, повидон (K-17) – 4.5 мг, кросповидон – 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Лекарственная форма

Описание

Действие

Мелоксикам оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Показания к применению

Симптоматическое лечение: остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы; беременность; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); тяжелые соматические заболевания; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя; бронхиальная астма. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Генитрон^® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон^®.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто — более 10%; часто — более 1%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции; нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость. Нарушения психики: не установлено — спутанность сознания, дезориентация; часто — эмоциональная лабильность. Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ. Со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности трансаминаз или билирубина) очень редко — гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: не установлено — фотосенсибилизация; нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Взаимодействие

Мелоксикам вместе с другими ингибиторами синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма. Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Одновременный прием антитромбоцитарных препаратов, СИОЗС с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (доза более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего. Контрацепция. Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации. Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). Мелоксикам снижает эффект гипотензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами. Мелоксикам и АРА II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение КФ. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Мелоксикам, влияя на почечные ПГ, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов. Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (в т.ч. метотрексат), может спровоцировать цитопению. Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно 2/3 которого проходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 — путем пероксидазного окисления. Возможно ФКВ мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYPЗА4. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии. При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическом уровне не выявлено. Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжевывая. Остеоартроз. Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Анкилозирующий спондилит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сут. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Специфического антидота нет.

Особые указания

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями при применении препарата Генитрон должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат Генитрон пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат Генитрон необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечных ПГ, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, ХСН, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или АРА II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или развитию нефротических синдромов. При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы препарата Генитрон не надо, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Препарат Генитрон, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Применение препарата Генитрон, как и других ЛС, ингибирующих синтез ПГ, может повлиять на оплодотворение и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Следует отказаться от применения препарата Генитрон у женщин, которые проходят обследование по поводу бесплодия. В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом Генитрон надо прекратить. В состав таблеток Генитрон (7,5 и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированный) коррекция дозы не требуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей