Периндоприл-вертекс таблетки 4мг №30

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: периндоприла эрбумин - 4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, кроскармеллоза натрия - 1,8 мг, магния стеарат - 0,9 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотеизинпревращающего фермента (АПФ).

АПФ (кининаза II) является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение адикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного зтапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивиого действия ингибиторов АПФ, а та оке механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro.

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и положении стоя. Периндоприл уменьшает общее периферическое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений.

Как правило, псриндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивиое действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Через 24 часа после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 80 %) остаточное ингибирование АИФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом ил лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.

Прекращение лечения нс сопровождается развитием синдрома отмены.

Псриндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность аптигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и Tiазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность постнагрузку.

Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Было установлено, что при применении периндопрнла в дозе 8 мг в сутки у пациентов сс стабильной ИБС отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нсфатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1,9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или после проведения коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2 % но сравнению с группой плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

При применении периндоприла как в монотерапии, так и в комбинации с индапамидом, одновременно со стандартной терапией инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний, у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиториуга ишемическую атаку) в течение последних пяти лет значительно снижается риск возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы). Дополнительно снижается риск развития летальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом, деменции, связанной с инсультом, серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови в течение 1 часа. Период подувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества абсорбированного периндопрнла попадает в кровоток в виде активного метаболита - периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. С_mах периндоприлата достигается через 3-4 часа.

Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно, снижается биодоступность препарата.

Распределение

Выведение

Показания к применению

артериальная гипертензия (в монотерапии и в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность,

стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или после коронарной реваскуляризации,

профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака).

Противопоказания

Симптомы

Выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролигного башнса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, возбуждение, кашель.

Лечение

Промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, восполнение сниженного ОЦК. При выраженном снижении АД пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0.9% раствора натрия хлорида. Эффективен гемодиализ (не применять высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). Может потребоваться внутривенное введение катехоламинов. При развитии брадикардии необходимо введение атропина, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль показателей жизненно важных функций и показателей водно-электролитного баланса крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Во время беременности применение препарата Периндоприл противопоказано. Ингибиторы АПФ способны проникать через плаценту и приводить к возрастанию заболеваемости и смертности плода и новорожденного. Воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к развитию у плода артериальной гипотензии, почечной недостаточности, деформаций костей черепа и лица, и даже к летальному исходу. Имеются сообщения о развитии у матери олигогидрамниона (выраженного уменьшения объема околоплодной жидкости), что обусловлено нарушением функции почек у плода. Олнгогидрамнион может сопровождаться появлением контрактур верхних и нижних конечностей, деформациями костей черепа и лица, гинопластическим развитием легких и замедлением внутриутробного развития. В случае наступления беременности во время лечения препаратом Периндоприл следует немедленно прекратить терапию и, при необходимости, назначить альтернативное лечение. Если терапия препаратом Периндоприл проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование черепа и функции почек плода.

У новорожденных, подвергавшихся воздействию ингибитора АПФ внутриутробно, должно быть проведено тщательное обследование для исключения артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Период грудного вскармливания

В настоящее время отсутствуют какие-либо данные о выделении периндоприла в грудное молоко. Женщинам, получающим препарат, следует рекомендовать прекратить кормление грудыо.

Фертилыюсть

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию крыс обоего пола.

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел Особые указания) и степень снижения АД на фоне проводимой терапии. Для обеспечения режима дозирования препарата в дозе 2 мг рекомендуется использовать препараты периндоприла с другой дозировкой: таблетки 2 мг или 1/2 таблетки 4 мг с риской.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролигного башнса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, возбуждение, кашель.

Лечение

Промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, восполнение сниженного ОЦК. При выраженном снижении АД пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0.9% раствора натрия хлорида. Эффективен гемодиализ (не применять высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). Может потребоваться внутривенное введение катехоламинов. При развитии брадикардии необходимо введение атропина, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль показателей жизненно важных функций и показателей водно-электролитного баланса крови.

Особые указания

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших фаркт миокарда и/или после коронарной реваскуляризации

При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии препаратом периндоприл следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой еты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью термальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным ском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно пролнровать АД, функцию почек и содержание калия в плазме крови во время терапии пепаратом Периндоприл.

Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено, некоторых пациентов с ХСН и нормальным или сниженным АД препарат Периндоприл может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Препарат Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) начальную дозу препарата Периндоприл выбирают в зависимости от значения КК (см. раздел Способ римснсния и дозы) и затем в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль КК и калия в плазме крови. Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической ХСН, может привести к ухудшению функции почек, возможио развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами ЛПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обычно проходящее при отмене терапии. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обусловливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания кглия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Периндоприл и/или диуретика.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Трансплантация почки

Данные о применении препарата Периндоприл у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Повышенная чувствителыюсть/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека верхних и нижних конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел Побочное действие). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен находиться иод наблюдением до тех пор, пока признаки отека нс исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и г\бы. то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе подкожное введение эгшнсфрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел Противопоказания),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болыо в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел Побочное действие).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например, ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем нс менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Нарушения функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестагической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи иди значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата, пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитонепия и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять препарат Перипдоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопурипола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Инфекционные заболевания

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотсрапии. При назначении препарата Перипдоприл таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (i апример, боль в горле, лихорадка).

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, перипдоприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект, возможно, связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциалыюй диагностики кашля.

Xирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Прием препарата Перипдоприл нужно прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хнрурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и периндоприлом. Факторами риска гиперкалнемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/прспаратов калия или калий содержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным, нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием препарата Периндоприл и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Препараты лития

Одновременное применение препарата Периндоприл и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел Взаимодействие е другими лекарственными средствами).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Форма выпуска

Таблетки 4 мг.

10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

10 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки I о 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Для стационаров: 8 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Производитель
Вертекс ЗАО, 199026, Санкт-Петербург, Васильевский остров,, 24 линия, д.27 А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Вертекс ЗАО