Зульбекс таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20мг №28

Состав

Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг (что соответствует рабепразолу 9,42/18,85 мг)

вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18,5/37 мг; магния оксид легкий — 30/60 мг; гипролоза — 2,625/5,25 мг; гипролоза низкозамещенная — 12,75/25,5 мг; магния стеарат — 1,125/2,25 мг оболочка (связующий слой): этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг; магния оксид легкий — 0,61/1,65 мг

оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг; моноглицериды, диацетилированные — 0,64/1,4 мг; тальк — 0,59/1,3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,017 мг (для табл. 10 мг); краситель железа оксид желтый (E172) — 0,08 мг (для табл. 20 мг)

Лекарственная форма

Описание

Действие

Фармакодинамика

Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.

На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены. Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Фармакокинетика

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и язва анастомоза;

эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет, или рефлюкс-эзофагит; поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата; беременность;

период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — до 12 лет. С осторожностью:

тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Зульбекс® противопоказан для применения в период беременности.

При необходимости применения препарата Зульбекс® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения. В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции. Нарушения метаболизма и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении) (см. «Особые указания»). Со стороны нервной системы: часто — бессонница; нечасто — повышенная возбудимость; редко — головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны ССС: частота неизвестна — периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия2.

 Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, эритема1; редко — зуд, потливость, буллезная сыпь1; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — неспецифическая боль, боль в спине; нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, перелом бедра, костей запястья или позвоночника (см. «Особые указания»). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, гриппоподобный синдром; нечасто — боль в грудной клетке, озноб, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение активности печеночных ферментов; редко — увеличение массы тела. При приеме ИПП возможно увеличение риска возникновения переломов.

В период пострегистрационного применения были получены спонтанные сообщения о следующих нежелательных реакциях: 1 случай лимфоаденопатии и болезненного мочеиспускания, 1 случай снижения АД. При полном анализе причинно-следственная связь с приемом препарата не была доказана.

Взаимодействие

Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение Cmin дигоксина на 22%. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.

Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов. Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.

 Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, опубликованных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Однако специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 нед, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет oт 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед. При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед.

В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед. При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной ГЭРБ рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг/сут по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Особые группы пациентов Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому слабо выводится при диализе.

Особые указания

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Пациенты не должны принимать совместно с препаратом Зульбекс® другие ЛС, понижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Н2-рецепторов или ИПП).

Не следует принимать препарат Зульбекс® перед проведением уреазного дыхательного теста. При приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 нед препарат Зульбекс® не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

 Переломы. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10–40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска.

Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция. Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременное применение ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата.

При необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения терапии ИПП. Влияние на всасывание витамина B12. Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина B12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.

Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно, и их можно пропустить.

Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмены ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или принимают ИПП с такими препаратами, как дигоксин, или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (в т.ч. диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала терапии ИПП и в период терапии. Salmonella, Campylobacter,Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.

 Подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Применение ИПП может вызывать в очень редких случаях ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Зульбекс®. ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП. Влияние на результаты лабораторных исследований.

Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Зульбекс® следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. «Фармакодинамика») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения терапии ИПП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Таблетки

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ «Водный»

тел.: +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 факс: +7 495 981-10-91

Электронная почта: info.ru@krka.biz